执业药师2021年《药二》习题精选(2)

精神和神经系统疾病药物

最佳选择题

1[.选择题】为避免引起大面积中毒性表皮坏死松解症，建议服用前进行人类白细胞抗原等位基因(HLA-B*1502)检测的抗癫痫药是()。

A.酰胺咪嗪

B.丙戊酸钠

C.氯硝西泮

D.托吡酯

E.加巴喷丁

【答案】答

【解析】本题考察卡马西平的不良反应。卡马西平常引起视力模糊、复视、眼球震颤和头痛。罕见过敏反应、史蒂文斯-约翰逊综合征或中毒性表皮坏死松解症、皮疹、严重腹泻、稀释性低钠血症或水中毒、红斑狼疮样综合征。对于亚洲患者，建议在开始卡马西平治疗前筛查是否携带HLA-B*1502等位基因，避免引起大面积中毒性表皮坏死松解症。所以正确答案是a。

2[.选择题]与下列药物联合使用，苯妥英钠的药效可能通过()增强。

A.强的松

B.环孢霉素

C.酰胺咪嗪

D.杀鼠灵

E.左旋多巴

【答案】D

【解析】本课题考察苯妥英钠的药物相互作用。苯妥英钠是肝脏药物的酶诱导剂。与糖皮质激素、含雌激素的口服避孕药、皮质类固醇、环孢素、左旋多巴、卡马西平等合用时，可加速这些药物的代谢，降低这些药物的疗效。与香豆素类抗凝药(华法林)、氯霉素、异烟肼等药物合用时，苯妥英钠的血药浓度升高，从而增强苯妥英钠的疗效或引起不良反应。苯妥英钠与大量抗精神病药或三环类抗抑郁药合用可能诱发癫痫发作。所以正确答案是d。

3[.选择题】下列抗癫痫药物对肝药酶无明显诱导或抑制作用()。

A.镇静安眠剂

B.苯妥英钠

C.丙戊酸钠

D.唑吡坦

E.拉莫三嗪

【答案】E

【解析】本题考察了抗癫痫药物的特点。抗癫痫药物中，卡马西平、苯巴比妥、苯妥英钠可诱导肝药酶，丙戊酸钠、托吡酯可抑制肝药酶，加巴喷丁、拉莫曲秦、左乙拉西坦无明显诱导或抑制作用。所以正确答案是e。

4[.选择题]下列不属于抗癫痫药物的有()。

A.巴比妥酸盐

苯二氮卓类？种类

C.单胺氧化酶抑制剂

D.海因类

E.二苯并氮？种类

【答案】C

【解析】本题考查抗癫痫药物的分类。抗癫痫药物的结构差异包括:苯二氮卓类？类别:乙内酰脲类:巴比妥类；苯二氮卓？类别:脂肪酸衍生物；其他抗癫痫药物。所以正确答案是c。

5[.选择题】下列抗癫痫药物中，()的蛋白结合率最高。

A.镇静安眠剂

B.苯妥英钠

C.扑痫酮

D.托吡酯

E.莫拉桑桑

【答案】B

【解析】本题考察了抗癫痫药物的特点。抗癫痫药物在脑干的蛋白结合率分别为苯巴比妥(45%~50%)、苯妥英钠(90%)、扑米酮(20%~30%)、托吡酯(65438±03%)和拉莫三嗪(55%)。所以正确答案是b。

6[.选择题】关于卡马西平的用法用量，下列说法错误的是()。

一种用于治疗成人癫痫。初始剂量为100~200mg一次，每日1~2次，逐渐加大剂量，以达到最佳疗效。

b治疗成人跺脚躁狂症，常用剂量为每日400~600mg，分2~3次服用。

C.成人三叉神经痛，初始剂量100mg一次，每日2~3次，逐渐加大剂量，直至疼痛缓解。

d用于成人酒精戒断综合征，一次200mg，一日3-4次。

e卡马西平对18岁以下未成年人禁用。

【答案】E

【解析】本题考查卡马西平的用法用量。(1)成人:用于癫痫治疗。初始剂量100~200mg一次，1~2次一天，逐渐加大剂量至最佳效果(一般一天400mg，一天2~3次)。用于躁狂症的治疗和躁狂症-抑郁症的防治，剂量为每日400~1600mg，一般每日400~600mg，分2~3次服用。三叉神经痛的初始剂量为100mg一次，一日2~3次，逐渐增加剂量直至疼痛缓解。酒精戒断综合征200mg一次，一日3~4次。中枢性尿崩症的平均剂量为200mg一次，一日2~3次。(2)儿童:每日10~20mg/kg，0岁以下儿童每日100 ~ 200mg，1~5岁以下儿童每日200~400mg，6~10岁以下儿童每日400~600mg。维持量调整为血药浓度4~12？克/毫升。所以正确答案是e。

7[.选择题】选择性5-羟色胺再摄取抑制剂中，()是口服吸收较慢的一种。

A.西酞普兰

B.帕罗西汀

C.舍曲林

D.氟西汀

E.阿密曲替林

【答案】C

【解析】本题考察了抗抑郁药的特性。选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(西酞普兰、帕罗西汀、舍曲林、氟西汀)中，除舍曲林外，其他药物口服吸收良好。阿米替林是一种三环类抗抑郁药。所以正确答案是c。

8[.选择题】抗抑郁药帕罗西汀的作用机制是()。

A.抑制5-HT和去甲肾上腺素的再摄取，增强中枢5-HT和ne神经功能。

B.选择性抑制5-HT的再摄取，增加突触间隙中5-HT的浓度，从而增强中枢5-HT神经功能。

C.通过突触前膜抑制去甲肾上腺素的恢复是增强中枢去甲肾上腺素能神经功能的唯一途径。

d、抑制单胺氧化酶A，减少去甲肾上腺素、5-HT和多巴胺的降解。

E.抑制突触前膜对5-HT1的重摄取，拮抗5-HT受体，拮抗中枢神经系统？1受体

【答案】B

兼容性选择题

1[.***享受答题乐趣]

A.酰胺咪嗪

B.苯妥英钠

C.丙戊酸钠

D.镇静安眠剂

E.左乙拉西坦

1【1多项选择题】被批准用于儿童和成人局灶性癫痫发作、12岁及以上青少年肌阵挛性癫痫发作和6岁及以上特发性全身性癫痫患者原发性全身性强直阵挛性癫痫发作的辅助治疗。最常见的不良反应是镇静作用()。

【答案】E

【解析】本题考查抗癫痫药左乙拉西坦的作用特点和药物相互作用。(1)左乙拉西坦是一种广谱抗癫痫药物，被批准用于以下情况的辅助治疗:儿童和成人的局灶性癫痫发作、12岁及以上青少年的肌阵挛性癫痫发作以及6岁及以上特发性全身性癫痫患者的原发性全身强直-阵挛性癫痫发作。这种药物最常见的不良反应是镇静作用。(2)左乙拉西坦及其主要代谢产物既不是人肝脏中细胞色素P450、环氧化酶或尿苷二磷酸-葡萄糖苷酶的抑制剂，也不是具有高亲和力的底物。因此，不容易发生药代动力学相互作用。同时，左乙拉西坦的血浆蛋白结合率较低，不易与其他药物竞争蛋白结合位点而产生临床上有意义的相互作用。

2【1选择题】原药及其在治疗剂量范围内的主要代谢产物，在人体肝脏中既不是细胞色素P450、环氧化酶或尿苷-葡萄糖苷酶的抑制剂，也不是其具有高亲和力的底物；药物的血浆蛋白结合率较低，不易产生因与其他药物竞争蛋白结合位点而引起的具有临床意义的相互作用。具有上述特征的抗癫痫药是()。

【答案】E

【解析】本题考查抗癫痫药左乙拉西坦的作用特点和药物相互作用。(1)左乙拉西坦是一种广谱抗癫痫药物，被批准用于以下情况的辅助治疗:儿童和成人的局灶性癫痫发作、12岁及以上青少年的肌阵挛性癫痫发作以及6岁及以上特发性全身性癫痫患者的原发性全身强直-阵挛性癫痫发作。这种药物最常见的不良反应是镇静作用。(2)左乙拉西坦及其主要代谢产物既不是人肝脏中细胞色素P450、环氧合酶或尿苷二磷酸-葡萄糖苷酶的抑制剂，也不是具有高亲和力的底物。因此，不容易发生药代动力学相互作用。同时，左乙拉西坦的血浆蛋白结合率较低，不易与其他药物竞争蛋白结合位点而产生临床上有意义的相互作用。

2[.***享受答题乐趣]

A.镇静安眠剂

B.安定

C.氯羟去甲安定

D.酰胺咪嗪

E.加巴喷丁

3【1选择题】半衰期长的苯二氮卓类？类毒品是()。

【答案】B

【解析】本题考查镇静催眠药和抗癫痫药的特点。地西泮、氟安定等苯二氮卓类？药物半衰期长，原型药物或其代谢产物往往在体内蓄积，直至达到稳态血药浓度。氯硝西泮、劳拉西泮、阿普唑仑等苯二氮卓类？药物半衰期类药物中等或短。连续使用时，一般无活性代谢产物，药物后续作用小，几天内即可达到稳态。苯二氮卓？药物主要通过肾脏在体内排泄。巴比妥类药物(苯巴比妥)主要由肝脏转化，经肾脏排泄:苯妥英钠主要在肝脏代谢，经肾脏排泄；卡马西平经肝脏代谢，经肾脏和粪便排泄。

4【1选择题】半衰期中短且后效小的苯二氮卓类药物？类毒品是()。

【答案】C

5【1选择题】由肾脏和粪便排出体外的是()。

【答案】D

3[.***享受答题乐趣]

A.阿密曲替林

B.氟西汀

C.吗氯贝胺

D.文拉法辛

E.米氮平

1【1选择题】属于选择性5-羟色胺再摄取抑制剂的是()。

【答案】B

【解析】本题考察了不同类型抗抑郁药的代表药物。抗抑郁药根据化学结构和作用机制的不同，可分为选择性5-羟色胺(5- HT)再摄取抑制剂(氟西汀、帕罗西汀、舍曲林和西酞普兰)、5-HT和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(文拉法辛和度洛西汀)、去甲肾上腺素和特异性5-HT抗抑郁药(米氮平)和三环类抗抑郁药。

2【1选择题】属于单胺氧化酶抑制剂的是()。

【答案】C

3【1选择题】属于血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的是()。

【答案】D

多项选择题

1[.选择题】阿片类镇痛药的药代动力学参数变化很大，随剂量、给药途径、注射速度和肝肾功能而变化。下列关于阿片类镇痛药作用特点的说法正确的是()。

A.脂溶性高的药物镇痛效果高。

B.分子量小的药物镇痛效果高。

C.离子化药物具有很高的止痛效果。

D.镇痛效果与药物剂量有关。

E.镇痛效果与药物强度有关。

【答案】阿卜德

【解析】本题考查阿片类药物的功能特点。阿片类镇痛药的药代动力学参数差异较大，随剂量、给药途径、缓慢注射乙炔和肝肾功能而异。阿片类镇痛药必须通过生物膜从血液进入中枢神经系统受体才能发挥镇痛作用。镇痛作用不仅与药物的剂量和强度有关，还取决于药物的分子量、电离度、脂溶性和蛋白结合力。脂溶性高、分子量低的药物，生物膜通透性高。非离子化药物的脂溶性高于离子化药物，所以非离子化药物的比例越高，进入中枢神经系统的药物越多，发挥作用的乙炔也越多。所以正确答案是ABDE。

2[.选择题】除晚期中重度癌痛患者外，使用阿片类镇痛药时常见的不良反应有()。

A.便秘

B.精神运动功能受损

C.尿潴留

D.上瘾

E.视觉异常

【答案】ABCD

【解析】本题考察阿片类药物的典型不良反应。阿片类药物治疗期间常见的不良反应包括便秘、恶心、呕吐、镇静、精神运动功能受损和尿潴留。此外，还要监测患者是否有呼吸抑制、支气管恢复、视物发黄、罕见的视力异常或复视。还应注意患者的呼吸系统、肾脏或肝脏功能障碍、睡眠呼吸暂停或精神疾病。这类药物具有成瘾性，对于晚期中重度癌痛患者，如果治疗得当，很少出现耐受或依赖。所以正确答案是ABCD。

3[.选择题】关于左旋多巴的药理作用和机制，正确的说法是()。

A.左旋多巴本身没有药理活性。

左旋多巴可以通过血-脑脊液屏障。

C.左旋多巴主要进入大脑。

左旋多巴可以刺激突触后多巴胺受体。

左旋多巴对轻、中度患者疗效较好，但对重度或老年患者疗效较差。

【答案】安倍

【解析】本题考查左旋多巴的功能特点。左旋多巴是体内合成去甲肾上腺素和多巴胺(DA)的前体，没有药理活性。可被多巴脱羧酶脱羧，通过血脑脊液屏障在脑内形成多巴胺，发挥药理作用。但由于多巴脱羧酶在体内分布广泛，这种药物大部分在脑外脱羧成多巴胺，只有少部分(约1%)进入大脑。大脑中形成的多巴胺刺激突触后多巴胺受体，使随意神经冲动传递到下一个神经元，可以改善帕金森病症状。治疗帕金森病时，对轻、中度患者疗效较好，对重度或老年人疗效较差。所以正确答案是安倍。

4[.选择题】关于抗帕金森药物的描述，正确的是()。

A.左旋多巴的不良反应主要是由于长期服药，外周产生过多的多巴胺。

B.苯海索的严重不良反应主要是停药后的戒断症状。

C.老年人长期使用苯海索容易引起青光眼。

恩他卡朋在胃肠道中能与铁形成复合物。

苯海索与金刚烷胺合用时可发生麻痹性肠梗阻。

【答案】ABCDE

【解析】本课题考察了抗帕金森药物的不良反应、药物相互作用和临床应用。(1)左旋多巴的不良反应主要是由于长期服药，外周多巴胺产生过多所致。(2)苯海索与金刚烷胺、抗胆碱能药物、单胺氧化酶抑制剂Pageline、普鲁卡因合用时，可增强抗胆碱作用，出现麻痹性肠梗阻。(3)苯海索的严重不良反应主要为戒断症状，包括焦虑、心动过速、直立性低血压、睡眠质量差引起的颓废、锥体外系综合征和短暂的精神症状恶化。(4)老年人长期应用易引起青光眼。(5)恩他卡明在胃肠道内可与铁形成整合，服用该药与铁制剂的间隔至少应为2-3小时。所以正确答案是ABCDE。

5[.选择题]下列属于第二代抗精神病药物的有()。

A.氯丙嗪

B.氯氮平

C.奋乃静

D.利培酮

E.奥氮平

【答案】BDE

【解析】本题考查抗精神病药物的分类。目前临床使用的抗精神病药物主要分为两代。第一代抗精神病药物(氯丙嗪、氟哌啶醇、奋乃静)是指主要作用于中枢神经系统D2受体的抗精神病药物，第二代抗精神病药物包括氯氮平、利培酮、奥氮平、喹硫平、齐拉西酮、阿立哌唑。所以正确答案是BDE。

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